Описание фармакологической группы ингибиторов АПФ: классификация, механизм действия, показания и противопоказания к применению

Ингибиторы АПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) представляют собой определенную группу искусственных и естественных химических соединений, которые применяются для лечения и профилактики сердечной и почечной недостаточности. Они также используются для мгновенного снижения артериального давления. Кроме того, специалисты, включая пластических хирургов, часто применяют их для защиты от ионизирующих излучений. Ингибиторы АПФ были обнаружены в ходе детального изучения пептидов, присутствующих в незначительном количестве в яде обыкновенной жарараки. В настоящее время лекарственные препараты на основе ингибиторов АПФ широко используются для лечения гипертонии и различных форм сердечной недостаточности. Следует отметить, что эти препараты могут значительно усиливать действие мочегонных средств, что приводит к уменьшению выработки альдостерона при снижении уровня соли и жидкости в организме. Таким образом, что представляют собой ингибиторы АПФ? Ответ на этот вопрос можно найти в дальнейшем изложении информации в данной статье.

Фармакологическое действие иАПФ

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) препятствуют действию фермента, ответственного за превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что является важным процессом для организма.

Как известно, именно этот фактор способствует сокращению артерий, вен и капилляров, что приводит к увеличению общего сопротивления в периферических сосудах.

Также увеличивается выработка альдостерона надпочечниками, который, в свою очередь, стимулирует задержку солей и воды. Это приводит к первичным проявлениям гипертонии. В норме ангиотензин-превращающий фермент присутствует в крови и тканях. Это вещество вызывает очень быстрые реакции сосудов, особенно в стрессовых ситуациях.

Тканевый фермент, напротив, оказывает долгосрочное воздействие. Лекарственные препараты, цель которых – блокировать АПФ, должны обездействовать обе фракции этого вещества, то есть важной характеристикой является их способность проникать в тканевые структуры и полностью растворяться в жирах.

От этого последнего действия в конечном итоге зависит эффективность препарата.

При острой нехватке ангиотензин-превращающего фермента, путь образования ангиотензина II не активируется, что препятствует увеличению кровяного давления.

Кроме того, ингибиторы АПФ замедляют процесс разрушения брадикинина, который необходим для значительного расширения артерий, вен и капилляров, а также для снижения кровяного давления.

Исходное вещество

Как известно, это имеет огромное значение для продолжительности действия препарата в организме человека. При назначении пациенту этот фактор помогает подобрать оптимальную дозировку и определить временной интервал, через который потребуется повторить прием.
В настоящее время выделяют три основные активные группы этих ингибиторов АПФ:

1. с группой сульфгидрила (первое поколение). К ним относятся Зофеноприл, Каптоприл и Пивалоприл. По механизму действия они значительно усиливают воздействие иАПФ, легко и быстро подвергаются окислению и оказывают свое воздействие в течение короткого времени;
2. с группой карбоксила (второе поколение). Сюда относят Лизиноприл, Эналаприл, Рамиприл и Периндоприл. Время воздействия этих препаратов среднее, но они отличаются высокой способностью проникать в тканевые структуры;
3. с группой фосфинила (третье поколение). К этой группе относятся Церонаприл и Фозиноприл. По механизму действия эти вещества отличаются высокой способностью проникать и накапливаться в тканях организма.

Активность

Очень важную роль играет процесс превращения химического соединения в активное вещество:

1. препараты первого класса (например, Каптоприл). Что касается активности лекарства, то оно является жирорастворимым соединением, которое активируется в организме человека. Вещества, входящие в его состав, претерпевают изменения в печени и выводятся в измененной форме. Они также хорошо проникают через клеточные мембраны, то есть обладают биодоступностью;
2. препараты второго класса (например, Фозиноприл). Они также жирорастворимы и становятся активными после определенных химических реакций, происходящих в почках или печени. Известно, что они выводятся из клеточных структур в измененном виде. Они также обладают биодоступностью;
3. лекарства третьего класса (например, Лизиноприл, Церонаприл). Они растворимы в воде. Как правило, они поступают в организм больного в уже активной форме. В печени они не претерпевают изменений и выводятся в неизмененной форме. Что касается биодоступности, то она представлена в меньшей степени.

Показания к применению

Важно подчеркнуть, что помимо ярко выраженного снижения давления ингибиторы АПФ обладают некоторыми дополнительными свойствами: они благоприятно воздействуют на клеточные структуры сосудистых стенок и тканей сердца, а также препятствуют их дегенерации и массовой гибели.

Именно поэтому эти препараты применяются для устранения повышенного давления и предотвращения других сопутствующих заболеваний.

К показаниям к применению ингибиторов АПФ можно отнести следующие:

• острое поражение миокарда;
• недавний случай поражения миокарда;
• инсульт;
• недостаточность почек;
• хроническую сердечно-сосудистую недостаточность;
• заболевание сердца из-за недостатка кровоснабжения;
• поражение почек при сахарном диабете;
• сниженную сократительную функцию сердечной мышцы;
• заболевание периферических сосудов (атеросклероз верхних и нижних конечностей).

Механизм действия и эффект

При наличии целого комплекса заболеваний из вышеупомянутого перечня наиболее желанными и предпочтительными препаратами на протяжении продолжительного времени остаются ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ), поскольку у них имеется множество преимуществ перед другими средствами, предназначенными для лечения гипертонии.

При регулярном применении лекарств можно заметить следующие положительные результаты от приема:

• значительное снижение вероятности возникновения различных заболеваний и осложнений в работе сердца и кровеносной системы на фоне гипертонии (инфаркт миокарда в 90% случаев), а также при гипертензии и сахарном диабете (в 42%);
• предотвращение развития гипертрофии (увеличения толщины стенок) левого желудочка и предотвращение растяжения стенок камер сердечной мышцы;
• регулирование ритма сердца;
• обладание сильным антиишемическим эффектом;
• при одновременном использовании с мочегонными препаратами не требуется контролировать уровень и принимать лекарства, содержащие в своем составе калий, поскольку данный показатель остается неизменным;
• повышение скорости клубочковой фильтрации на фоне почечной недостаточности (в 40 — 45% всех случаев).

Врач может назначить ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента в сочетании с диуретиками. Также часто одновременно с ними используют бета-блокаторы и другие препараты для достижения более выраженного действия.

Препараты блокируют трансформацию ангиотензина, который обладает более выраженным сосудосуживающим действием. Его воздействие распространяется на плазменные и тканевые ферменты, обеспечивая мягкий и продолжительный эффект от приема. Как правило, это является основным механизмом действия.

Способы выведения

Препараты этой категории выводятся через органы мочеполовой системы.

Список популярных иАПФ

Самые востребованные и часто применяемые препараты из категории ингибиторов АПФ:

• с группой сульфгидрида: Беназеприл, Каптоприл и Зофеноприл;
• с группой карбоксила: Цилазаприл, Эналаприл, Лизиноприл, Квинаприл, Рамиприл, Трандолаприл;
• с группой фосфина: Фозиноприл.

Лекарства из группы иАПФ от гипертонии

Среди них можно выделить препараты, такие как Беназеприл (торговое название Лотензин), Квинаприл, Хартил и Трандолаприл.

Действие при сердечно-сосудистой недостаточности, ИБС, инфаркте миокарда, инсульте

Поскольку уровень ангиотензина снижается значительно, это приводит к увеличению количества другого вещества (брадикинина), которое предотвращает патологическое размножение, рост, изменение и гибель клеток сердца и сосудистых стенок из-за недостатка кислорода.

При регулярном применении этих препаратов замедляется утолщение стенок сердца и сосудов.

При почечной недостаточности, поражении почек при сахарном диабете

Препараты замедляют выработку определенных ферментов надпочечников, которые удерживают натрий и жидкость, что приводит к уменьшению отеков в организме.

При атеросклерозе и повышенной свертываемости крови

Заметно уменьшается склеивание тромбоцитов, и происходит восстановление уровня фибринов. Благодаря способности подавлять активность гормонов надпочечников, увеличивающих содержание вредных жиров, препараты обладают мощным антиатеросклеротическим действием.

Побочные эффекты

Среди возможных побочных эффектов ингибиторов АПФ можно выделить следующие:

• появление сухого кашля;
• возникновение аллергических реакций;
• негативное воздействие на функции печени;
• снижение артериального давления;
• нарушение работы почек;
• изменение состава крови.

Противопоказания к применению

Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в случае следующих заболеваний и состояний:

• сужение артерий;
• сужение почечных артерий;
• различные формы почечной недостаточности;
• сильное понижение давления;
• высокий уровень калия в крови.

Комбинированная терапия

Комбинирование антагонистических средств, блокаторов и ингибиторов может вызвать нежелательные эффекты.

Не рекомендуется одновременное применение ингибиторов АПФ с лекарствами, подавляющими защитные функции организма.

Видео по теме

Принцип работы, условия применения и противопоказания, побочные эффекты, а также перечень медикаментов, включенных в группу ингибиторов АПФ:

Для поддержания здоровья необходимо строго следовать всем рекомендациям лечащего врача относительно применения рассматриваемых лекарственных препаратов при повышенном артериальном давлении.

Частые вопросы

Каковы основные классификации ингибиторов АПФ?

Ингибиторы АПФ могут быть классифицированы как первого, второго и третьего поколений в зависимости от химической структуры и механизма действия.

Каков механизм действия ингибиторов АПФ?

Ингибиторы АПФ блокируют фермент ангиотензин-превращающий, что приводит к снижению образования ангиотензина II, сосудосуживающего вещества, и увеличению уровня брадикинина, что приводит к расширению сосудов.

Какие показания и противопоказания к применению ингибиторов АПФ?

Ингибиторы АПФ применяются для лечения гипертонии, сердечной недостаточности, предотвращения осложнений при сахарном диабете и хроническом заболевании почек. Противопоказания включают беременность, гиперкалиемию, артериальную гипотензию, аллергические реакции и другие состояния.

Полезные советы

РЕКОМЕНДАЦИЯ №1

Ингибиторы АПФ (ангиотензин-превращающий фермент) подразделяются на неселективные и селективные. Неселективные ингибиторы АПФ блокируют фермент как в сосудистой ткани, так и в почках, в то время как селективные ингибиторы АПФ действуют преимущественно в сосудистой ткани. При выборе препарата важно учитывать этот фактор и особенности пациента.

РЕКОМЕНДАЦИЯ №2

Механизм действия ингибиторов АПФ заключается в блокировании превращения ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к расширению сосудов, снижению периферического сопротивления и уменьшению выделения альдостерона. Это делает их эффективным средством при лечении гипертонии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.

РЕКОМЕНДАЦИЯ №3

Показания к применению ингибиторов АПФ включают гипертонию, хроническую сердечную недостаточность, профилактику инфаркта миокарда, сахарный диабет с нефропатией, а также некоторые другие состояния. Однако, противопоказания к их применению включают беременность, гиперкалиемию, стеноз почечной артерии, аллергические реакции и другие состояния, поэтому перед началом приема необходимо проконсультироваться с врачом.